年12月30日,记者从中国科学院合肥物质科学研究院获悉,我院王俊峰课题组将糖尿病候选药物fgf21改造制成变异fgf21ss。 糖尿病小鼠的实验结果表明,fgf21ss显示出更好的降糖效果,且具有良好的成药性,有望从根本上逆转2型糖尿病的胰岛素抵抗问题。 目前该药物的产业化工作正在稳步进行,两年后将申请临床批准开展临床实验。
fgf21是人类自身具有的代谢调节内分泌蛋白质,具有改善机体胰岛素抵抗、促进糖脂能量代谢、消耗多余葡萄糖及脂质、逆转氧化应激导致细胞凋亡(如糖尿病并发症大血管病变、动脉粥样硬化等)等优点,并具有肥胖症、糖尿病、糖尿病
以前糖尿病治疗药物的作用机制是围绕胰岛素具有的降糖功能展开的,但fgf21以前不仅具有降血糖的功能,而且有望从根本上逆转二型糖尿病的胰岛素抵抗问题,从而有助于糖尿病的治疗。 该课题组的研究人员赵宏鑫博士说。
虽然fgf21的药物开发取得了系列进展,但存在药动学和稳定性差、需要频繁给药等问题,严重阻碍了临床应用。
在科学岛,利用稳态强磁场实验装置进行了相关实验,最终得到了新的变体fgf21ss。 蛋白质稳定性实验显示fgf21ss远优于fgf21,糖尿病小鼠的实验结果显示fgf21ss具有更高的生物学活性:在炎症脂肪细胞中,逆转炎症因子引起的细胞胰岛素抵抗,恢复胰岛素敏感性 在治疗肥胖小鼠的糖尿病实验中,具有优异的降糖、减肥、血清胰岛素降低能力,同时优于fgf21。
fgf21ss热稳定性高,有利于药物的制备、贮存和运输。 此外,降糖活性功能大幅提高,可以比较有效地减少给药次数,大大改善糖尿病患者的治疗方案。
赵宏鑫表示,目前该药物产业化进程正在稳步推进,已与多家企业协商开展临床前一系列实验,两年后申请临床批准开展临床实验,完成临床转化后有望应用于糖尿病、肥胖、非酒精性脂肪肝等慢性代谢性疾病的治疗
合肥新闻全媒体记者刘畅司晨
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通过这次活动,进一步提高本辖区居民对糖尿病防治知识的了解,强调定期检测血糖和实践健康生活习惯的重要性,使广大居民认识到个人、家庭和糖尿病的防治管理密切相关,将每个人作为自身健康的首要责任人的理念深入人心
标题:【要闻】二型糖尿病胰岛素抵抗问题有望被“逆转”
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